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AL1311是AceLink Therapeutics正在开发的一种高效 NRF2激活剂,用于治疗常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。 AL1311 不同于其他亲电子和反应性 NRF2 激活剂,因为它通过破坏 NRF2及其调节蛋白 Keap1 之间的蛋白质-蛋白质相互作用起作用。非反应性 NRF2 激活剂有可能对 NRF2 激活具有更好的特异性,因此具有更好的安全性。

NRF2的激活已被证明可以减少导致 ADPKD 发病机制的氧化应激和炎症。因此,在 ADPKD 动物模型中,NRF2激活剂已被证明可以减缓囊肿生长并保护肾功能。

出版物和演示文稿:
Lu Y, Sun Y, Liu Z, Lu Y, Zhu X, Lan B, Mi Z, Dang L, Li N, Zhan W, Tan L, Pi J, Xiong H, Zhang L, Chen Y. Activation of NRF2 ameliorates oxidative stress and cystogenesis in autosomal dominant polycystic kidney disease. Sci Transl Med. 2020 Jul 29;12(554):eaba3613. doi: 10.1126/scitranslmed.aba3613. PMID: 32727915.
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